آشنایی با داروی اگزمستان از دسته داروهای آنتی نئوپلاستیک

Exemestane  یک مهار کننده انتخابی سیستم آروماتاز است (سیستم سنتز استروژن) و مشابه با فورمستان می باشد. در درمان سرطان پیشرفته پستان در زنان یائسه که به درمان ضد استروژن پاسخ نمی دهند کاربرد دارد. دوز توصیه شده آن mg25 در روز به صورت خوراکی و ترجیحاً بعد از غذا می باشد.

آرومستان (اگزمستان)

دسته دارويي: آنتي نئوپلاستيك
موارد مصرف:
درمان كارسينوم پيشرفته برست در خانم هاي سنين منوپوز كه بيماري آنها بعد از درمان با تاموكسيفن پيشرفت نموده است (مصرف در خانم هاي سنين باروري پذيرفته شده نيست)

مكانيسم اثر:
منبع اصلي استروژن موجود در گردش خون در خانم هاي سنين منوپوز، حاصل از متابوليسم تستوسترون و آندرستنديون به استرون و استراديول توسط آنزيم آروماتاز مي باشد. اگزمستان باعث مهار برگشت‌ناپذير آنزيم آروماتاز مي گردد. اين مهار باعث فقدان استروژن در سلول‌هاي كانسري وابسته به هورمون مي گردد. اگزمستان روي ساير آنزيم هاي چرخه توليد استروييد اثر ندارد. اگزمستان بر ترشح آلدوسترون و كورتيزول نيز اثر ندارد. در دوز هاي 200 ميلي گرم روزانه يا بالاتر، سطح تستوسترون و آندرستنديون افزايش مي‌يابد.

فارماكوكينتيك:
اگزمستان بعد از مصرف خوراكي سريعا جذب مي گردد. حدود 90% به پروتئين هاي پلاسما باند مي‌شود. متابوليسم اگزمستان كبدي بوده و توسط آنزيم CYP3A4  صورت مي گيرد. اگزمستان اكسيده شده و به متابوليت هاي ثانويه تبديل مي شود. نيمه عمر دارو حدود 24 ساعت مي باشد. زمان رسيدن به حداكثر غلظت پلاسمايي اگزمستان 2/1 ساعت در زنان مبتلا به كانسر برست و 9/2 ساعت در زنان سالم مي باشد. حذف دارو از طريق ادرار و مدفوع، برابر و در حدود 42% مي باشد.

مصرف در دوران بارداري: ردهD 
مصرف در دوران شيردهي: ترشح اگزمستان در شير انسان ثابت نشده است با اين حال توصيه مي شود در طي درمان با اگزمستان به علت خطر آسيب به جنين شيردهي صورت نگيرد.
موارد منع مصرف: حساسيت به اگزمستان
موارد احتياط: نارسايي عملكرد كبدي، نارسايي عملكرد كليوي

عوارض جانبي:
تنگي نفس، ادم، افزايش فشار خون، لنفوسيتوپني، افسردگي، درد شكمي، بي اشتهايي، يبوست، خستگي، آلوپشي

تداخلات دارويي:
- كاربامازپين، فني تويين، فنوباربيتال، ريفامپين (اين دارو ها ممكن است غلظت پلاسمايي اگزمستان را كاهش دهند)
- استروژن

مقدار ونحوه تجويز:
- 25 ميلي گرم يك بار در روز، بعد از غذا
- در صورت مصرف همزمان با دارو هاي محرك CYP3A4 ، 50 ميلي گرم روزانه استفاده مي شود.

مانيتورينگ بيماران:
تست هاي زير درخلال درمان انجام گيرد:
ALT‚AST ‚GGT و شمارش لنفوسيت

بسته بندي:
قرص هاي 25 ميلي گرم در بسته هاي 30 عددي

منبع: داروسازی اسوه